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      胰島素

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      胰島素(Insulin, 縮寫:INS)是由胰臟內的胰島β細胞受內源性或外源性物質如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一種蛋白質激素。胰島素參與調節糖代謝,控制血糖平衡,可用于治療糖尿病。有患者擔心胰島素會像吸毒一樣,不敢用胰島素。這是非常不正確的。第一:胰島素不是毒品,它是人體每天都必須用到的生物物質,部分糖尿病患者體內喪失了胰島素生產功能,所以必須由外界提供(皮下注射等);第二:胰島素并不會上癮,因為它不是毒品??梢院敛豢鋸埖卣f,如果沒有胰島素,糖尿病患者將面臨很艱難的局面。

      胰島素種類

      目錄

      胰島素藥品列表

      歷史

      胰島素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.貝斯特首先發現。

      1955年英國F.桑格小組測定了牛胰島素的全部氨基酸序列,開辟了人類認識蛋白質分子化學結構的道路。

      1965年9月17日,中國科學家人工合成了具有全部生物活力的結晶牛胰島素,它是第一個在實驗室中用人工方法合成的蛋白質。

      分類

      胰島素的種類繁多,根據來源可分為動物胰島素(牛胰島素、豬胰島素)、人胰島素胰島素類似物。動物胰島素自?;蜇i胰腺提取而來,分子結構與人胰島素不完全相同,容易發生過敏或胰島素抵抗,但價格便宜,患者可以輕松負擔。目前國內使用的動物胰島素多為豬胰島素。人胰島素是通過基因工程生產,純度高,副作用少,但價格較貴,常用的有丹麥諾和諾德公司生產的諾和靈、美國禮來公司生產的優泌林以及中國產的甘舒霖等。胰島素類似物包括速效胰島素類似物和長效胰島素類似物。

      按來源分類

      1. 動物胰島素:從豬和牛的胰腺中提取,兩者藥效相同,但與人胰島素相比,豬胰島素中有1個氨基酸不同,牛胰島素中有3個氨基酸不同,因而易產生抗體。
      2. 半合成人胰島素:將豬胰島素第30位丙氨酸,置換成與人胰島素相同的蘇氨酸,即為半合成人胰島素。
      3. 生物合成人胰島素:利用生物工程技術,獲得的高純度的生物合成人胰島素,其氨基酸排列順序及生物活性與人體本身的胰島素完全相同。

      胰島素按藥效時間長短分類

      超短效胰島素 短效胰島素 中效胰島素
      低精蛋白鋅胰島素
      長效胰島素
      精蛋白鋅胰島素
      預混胰島素
      起效作用時間 起效時間為15分鐘,作用高峰30~45分鐘,持續時間約2~4小時 注射后30分鐘起作用,高峰濃度2~4小時,持續5~8小時 起效時間為1.5~4小時,作用高峰4~12小時,持續時間約14~20小時 起效時間3~4小時,作用高峰14~20小時,持續時間約24~36小時 起效時間均為30分鐘,達峰時間為2~8小時,持續時間為24小時
      代表藥物 動物胰島素 普通胰島素中性胰島素注射液 精蛋白鋅胰島素(中國上海和徐州) 將短效和中效制劑(R和N)進行不同比例的混合,產生作用時間介于兩者之間,如諾和靈30R、諾和靈50R、優泌林70/30。30R是指將30%的短效R與70%的中效N胰島素混合;50R是指短效R和中效N各占50%。
      人胰島素 諾和靈R優泌林R 諾和靈N優泌林N
      胰島素類似物 諾和銳(Aspart)和優泌樂(Lispro) 甘精胰島素

      胰島素的作用

      藥理作用

      治療糖尿病、消耗性疾病。

      生理作用

      胰島素是機體內唯一降低血糖激素,也是唯一同時促進糖原、脂肪、蛋白質合成的激素。作用機理屬于受體酪氨酸激酶機制。

      1. 調節糖代謝
      2. 調節脂肪代謝
      3. 調節蛋白質代謝
      4. 其它功能 胰島素可促進鉀離子和鎂離子穿過細胞膜進入細胞內;可促進脫氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。

      胰島素不良反應

      全身反應

      1. 低血糖反應:最常見。多見于1型糖尿病中脆性型或2型糖尿病中重型,特別是消瘦者。一般由于體力活動運動太多,偶或飲食太少、減量、失時或劑量過大。癥狀有饑餓感、頭暈、軟弱、出汗、出悸,甚而出現神經癥狀,如定向失常、煩躁不安、語無倫次、哭笑無常,有時可更嚴重,甚而昏厥、抽搦、狀似癲癇,昏迷不醒,以致死亡。治程中應教會病人熟知此反應而隨時提高警惕,及早攝食糕餅糖食或糖水以緩解,較重者應立即靜脈注射50%葡萄糖40ml以上,繼以靜脈滴注10%葡萄糖水直至清醒狀態;有時可先注胰高血糖素,每次皮下或肌肉1mg,如低血糖反應歷時較久而嚴重者還可采用氫化可的松,每次100~300mg于5%~10%葡萄糖水中靜滴。當低血糖反應恢復后必須謹慎估計下次劑量,分析病情,以防再發。在多次低血糖癥后由于刺激胰島α細胞及腎上腺可發生反應性高血糖(Somogyi效應),由此常導致脆性型,必須盡量避免。
      2. 過敏反應:少數病人有過敏反應,如蕁麻疹、血管神經性水腫、紫癜,極個別有過敏性休克。此種反應大致由于制劑中有雜質所致。輕者可治以抗組胺類藥物,重者須調換高純度制劑如單組分人胰島素,由于其氨基酸序列與內源性胰島素相同,且所含雜質極少,引起過敏極罕見,或可改用口服藥。必需時還可采用小劑量多鎰胰島素皮下注射脫敏處理。
      3. 胰島素性水腫:糖尿病未控制前常有失水失鈉,細胞中葡萄糖減少,控制后4~6日可發生水鈉滯留而水腫,可能與胰島素促進腎小管回吸收鈉有關,稱為胰島素水腫。
      4. 屈光失常:胰島素治程中有時病人感視力模糊,由于治療時血糖迅速下降,影響晶狀體玻璃體滲透壓,使晶狀體內水分逸出而屈光率下降,發生遠視。但此屬暫時性變化,一般隨血糖濃度恢復正常而迅速消失,不致發生永久性改變。此種屈光突變多見于血糖波動較大的幼年型病者。

      局部反應有

      注射局部皮膚紅腫、發熱及皮下有小結發生,多見于NPHPZI初治期數周內,由于含有蛋白質等雜質所致,改變注意部位后可自行消失,不影響療效。

      1. 皮下脂肪萎縮或增生,脂肪萎縮成凹陷性皮脂缺失,多見于女青年及小兒大腿、腹壁等注射部位;皮下組織增生成硬塊,多見于男性臀部等注射部位,有時呈麻木刺痛,可影響吸收,須更換注射部位而保證治療。

      胰島素的存放方法

      胰島素須保存在10℃以下的冷藏器內,在2℃~8℃溫度的冰箱中可保持活性不變2~3年,即使已部分抽吸使用的胰島素也是如此。使用時,溫度不超過30℃和大于2℃的地方均可,但必須避開陽光,以防失效。

      胰島素檢查

      正常值范圍

      新生兒3~20mIU/L成人6~24mIU/L>60歲6~35mIU/L

      臨床意義

      增加:胰島素瘤,NIDDM,自身免疫性胰島素綜合征(自身免疫性胰島素受體抗體和胰島素抗體綜合征),肝病,肢端肥大癥,柯興綜合征,強直性肌營養不良癥,遺傳性果糖及半乳糖不耐受癥,肥胖癥等。降低:IDDM,垂體前葉功能減退癥,胰腺炎等。

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